Амикацин механизм действия кратко

Обновлено: 02.07.2024

Действующее вещество: амикацина сульфат - 333,5 мг, 667,0 мг, 1,334 г в пересчете на амикацин - 250 мг, 500 мг, 1,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК блокирует синтез белка а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa устойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (С_m_ах) при в/м введении в дозе 75 мг/кг - 21 мкг/мл после 30 минут в/в инфузии приблизительно 75 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т С_m_ах) - около 15 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов плевральный выпот асцитическая перикардиальная синовиальная лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковом слое более низкие концентрации - в мышцах жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 026 л/кг у детей - 02-04 л/кг у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 15 кг - до 068 л/кг в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 15 кг - до 058 л/кг у больных муковисцидозом 03-039 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в и в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых - 2-4-ч у новорожденных 5-8 ч у детей более старшего возраста - 25-4 ч. Конечная величина Т_1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч у больных с муковисцидозом - 1-2 ч у больных с ожогами и гипертермией Т_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей (бронхит пневмония эмпиема плевры абсцесс легкого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит цистит уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амикацину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность период новорожденности недоношенность детей пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Амикацин противопоказан во время беременности.

Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м) внутривенно (в/в) (капельно в течение 30-60 мин). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 75 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут но не более 15 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7дней при в/м введении - 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-75 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т_1/2 (1-15 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор приготовленный добавлением к содержимому флакона (250 мг или 500 мг) 2-3 мл воды для инъекций и для дозировки 10 г - 4-5 мл воды для инъекций.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 09 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.

У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2 часа.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл то рекомендуемую разовую дозу (75 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 75 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания) часто возникновение вестибулярных и слуховых расстройств повышается у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибулярные и лабиринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия гиперкреатининемия азотемия).

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд и гиперемия кожи лихорадка ангионевротический отек артралгия.

Местные реакции: болезненность в месте введения дерматит флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; ингибиторы холинэстеразные соли кальция искусственная вентиляция легких (ИВЛ) другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромицином нитрофурантоином витаминами группы В и витамин С калия хлоридом.

Проявляет синергизм с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин) конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризирующих миорелаксантов.

Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики) переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания при одновременном применении с амикацином.

Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания:

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей используя диски содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг 500 мг 10 г. По 250 мг 500 мг 10 г.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг 500 мг 10 г. По 250 мг 500 мг 10 г действующего вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл герметически укупоренные резиновыми пробками обжатые колпачками алюминиевыми.

1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в индивидуальную пачку.

50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

Упаковка в комплекте с растворителем - водой для инъекций. В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению скарификатором ампульным. При использовании ампул с надсечкой кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество "Биохимик" (АО "Биохимик"), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ПРОМОМЕД РУС"

Амикацин 250, 500, 1000 - Биохимик - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Амикацин 250, 500, 1000 - Биохимик в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амикацин

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл	1 амп.
амикацин (в форме сульфата)	250 мг	500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл	1 амп.
амикацин (в форме сульфата)	250 мг	1 г

4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

1 фл.
амикацин (в форме сульфата)	1 г

Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Показания препарата Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
сепсис;
септический эндокардит;
инфекции ЦНС (включая менингит);
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
инфекции желчных путей;
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
раневая инфекция;
послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33	Острый и подострый эндокардит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J42	Хронический бронхит неуточненный
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L89	Декубитальная язва и область давления
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

неврит слухового нерва;
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Условия хранения препарата Амикацин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТС J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Показания к применению

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

- сепсис, септический эндокардит

- бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

- пиелонефрит, уретрит, цистит

- инфицированные ожоги и язвы и пролежни различного генеза

- раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

у больного (мл/мин)

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочные действия

- отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

- тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

- ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

- нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия)

- нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- неврит слухового нерва

- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

- беременность и лактация

- детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применять строго по назначению врача.

Передозировка

Симптомы - токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение - для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 500мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл из нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст этикетки наносят на флакон методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО "Синтез", Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Амикацин — антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулёзный препарат II ряда. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Амикацин — полярная структура, поэтому проникает в клетки бактерий путём пассивной диффузии через порины наружной мембраны. Путём активного транспорта препарат перемещается через цитоплазматическую мембрану (энергозависимая фаза). Двухвалентные катионы (Ca 2+ или Mg 2+ ), гиперосмолярная среда (например, мочи), анаэробные условия (абсцесс), низкие значения pH замедляют транспорт амикацина через цитоплазматическую мембрану бактерий, что значительно снижает его антибактериальную активность. В цитоплазме бактерий амикацин связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает начальные этапы синтеза белка на рибосомах (блокируется образование инициирующего комплекса) и движение рибосомы по нити матричной РHK.

Нарушение синтеза белка на ранних этапах и повышение проницаемости цитоплазматической мембраны бактерий обеспечивают бактерицидный характер действия.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вводят внутривенно или внутримышечно. Максимальная концентрация достигается через 60 минут и 30 минут после внутримышечного и внутривенного введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 часов при внутримышечном и внутривенном введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов C_max и C_min. Связь с белками плазмы 4–11 %. V_d — 0,2–0,4 л/кг, у новорождённых до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань лёгких, печени, миокарда, селезёнки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорождённых достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых от 2 до 4 часов, у новорождённых от 5 до 8 часов. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек период полувыведения увеличивается до 70–100 часов. Экскретируется в основном почками (65–94 %) в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации, создаёт высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 часов концентрация в плазме крови уменьшается на 50 %) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 2–3 суток выводится примерно 25 % дозы).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (в том числе устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких);
сепсис (в том числе вызванный штаммами Enterobacteriacea и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам);
септический эндокардит;
инфекции центральной нервной системы (включая менингит);
инфекции брюшной полости (в том числе перитонит);
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
инфекции желчных путей;
инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
раневая инфекция;
послеоперационные инфекции;
отит;
туберкулёз (резервный препарат II ряда) — в сочетании с другими резервными лекарственными средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, в том числе к другим аминогликозидам;
поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в том числе неврит слухового нерва;
нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия);
тяжёлые заболевания сердца и органов кроветворения;
беременность;
кормление грудью.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, новорождённый период (особенно недоношенные дети), пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность

Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16 % от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Опасность полной необратимой глухоты плода.

Противопоказано к применению при беременности.

Лактация

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения необходимо отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано при нарушениях функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия).

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.

Риск развития нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят внутримышечно, возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 минут или капельное).

Внутримышечно или внутривенно взрослым и подросткам — по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7.5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7–10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза — 1,5 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения

Сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы

Поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, артралгия, отёк Квинке, анафилактический шок.

Прочие

Лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы

Токсические реакции, жажда, анорексия, тошнота, рвота, потеря слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания (вплоть до остановки); у детей грудного возраста — угнетение центральной нервной системы (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение

Кальция хлорид внутривенно, антихолинэстеразные средства (неостигмин подкожно), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, в тяжёлых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция лёгких. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорождённым проводят обменное переливание крови.

Взаимодействие

Бета-лактамные антибиотики: синергизм в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.

Тикарциллин: синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

Азлоциллин: синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

Пиперациллин: синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

Пенициллины: при почечной недостаточности уменьшение противомикробного действия.

Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счёт снижения проникновения в проксимальные канальцы).

Амфотерицин B: повышение риска развития нефротоксического действия.

Ванкомицин: повышение риска развития нефротоксического действия.

Метоксифлуран: повышение риска развития нефротоксического действия, усиление нервно-мышечной блокады.

Энфлуран: повышение риска развития нефротоксического действия, усиление нервно-мышечной блокады.

Нестероидные противовоспалительные средства: повышение риска развития нефротоксического действия.

Рентгеноконтрастные средства: повышение риска развития нефротоксического действия.

Цефалотин: повышение риска развития нефротоксического и ототоксического действия.

Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксического действия.

Цисплатин: повышение риска развития нефротоксического и ототоксического действия.

Полимиксины: повышение риска развития нефротоксического действия, при парентеральном введении усиление нервно-мышечной блокады.

Налидиксовая кислота: повышение риска развития нефротоксического действия.

Антимиастенические препараты: снижение их эффективности.

Опиоидные анальгетики: усиление нервно-мышечной блокады.

Курареподобные препараты: усиление нервно-мышечной блокады.

Сульфат магния: усиление нервно-мышечной блокады.

Этиловый эфир: повышение риска угнетения дыхания.

Блокаторы нервно-мышечной передачи: повышение риска угнетения дыхания.

Амикацин не совместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, — с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Особые указания

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами (возможно образование неактивных комплексных соединений).

До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в том числе уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и Ⅷ пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг (C_max определяют через 30 минут и 1 час после внутривенной и внутримышечной инъекции соответственно, C_min — через 6 часов) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для внутривенных вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Читайте также: