Капсулы определение фармакология кратко
Обновлено: 05.07.2024
Формы лекарств для приема внутрь
Покрытая оболочкой таблетка в своем ядре содержит лекарственное средство, которое покрыто оболочкой, например воском, служащим для:
1) защиты от распада нестойких в агрессивных средах действующих веществ лекарственных средств;
2) скрытия неприятного вкуса или запаха;
3) облегчения проглатывания;
4) колеровки препарата.
Капсулы обычно состоят из желатина, внутри которых находится лекарственный препарат в виде порошка или гранул.
В таблетке матричного типа лекарственный препарат находится в инертной сетке, из которой выделяется путем диффузии во влажной среде. В отличие от растворов, из которых лекарственное средство всасывается напрямую, твердые лекарственные формы, такие как таблетки, должны вначале разрушиться, а капсулы — раскрыться (распад) перед растворением и прохождением через слизистую оболочку ЖКТ (всасывание).
Поскольку для распада таблетки и растворения лекарственного вещества требуется время, всасывание происходит в основном в тонкой кишке, раствор же всасывается уже в желудке.
В лекарственных средствах, разрушающихся в кислой среде, оболочка из воска или полимера ацетатцеллюлозы используется для предупреждения распада твердых лекарственных форм в желудке. Соответственно распад и растворение происходят в двенадцатиперстной кишке при нормальной скорости моторики, а высвобождение лекарственного вещества фактически не замедляется.
На высвобождение лекарственного вещества и, следовательно, на место и время всасывания влияют соответствующие методы производства матричных таблеток, покрытых оболочкой таблеток и капсул. Матричная таблетка изготавливается путем присоединения лекарственного препарата к решетке, из которой он медленно вымывается желудочно-кишечным соком.
Высвобождение и всасывание матричной таблетки происходят во время движения по ЖКТ. В покрытой оболочкой таблетке подбирается такая ее толщина, чтобы высвобождение и всасывание лекарственного вещества происходили как в проксимальной, так и дистальной части кишки. Таким образом, если время растворения соответствует времени транзита по тонкой кишке, то высвобождение лекарственного препарата произойдет в толстой кишке.
Высвобождение и, следовательно, всасывание также происходят при гранулированной форме лекарственного препарата в виде шариков, покрытых восковой пленкой определенной толщины. В зависимости от толщины пленки лекарственный препарат постепенно растворяется при движении по кишке, высвобождается и всасывается с различной скоростью.
Принцип, описанный для капсулы, также применим к таблеткам. В данном случае как гранулы лекарственного препарата, покрытые пленочной оболочкой разной толщины, прессуют в таблетку, так и лекарственный препарат превращают в матричную таблетку.
В отличие от капсул с определенным временем высвобождения таблетки с замедленным высвобождением имеют преимущество в том, что их можно поделить при необходимости, т. е. можно принять часть дозы, содержащейся в целой таблетке.
Лекарственный препарат замедленного высвобождения используется в случае, когда нежелательно быстрое повышение его уровня в крови или когда необходимо замедлить всасывание, чтобы продлить действие лекарственных препаратов с коротким периодом нахождения в организме.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Капсулы (Capsulae) – оболочки – вместилища для порошкообразных, вязких или жидких лекарственных веществ, применяемых внутрь и предохраняющие лекарственное вещество от разрушения в определенной среде или скрывающие неприятные вкусовые качества вещества или его повреждающее действие на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта и эмаль зуба. Капсулы классифицируются по составу: крахмальные (Capsulae amylaceae, seu oblatae); желатиновые (Capsulae gelatinosae) – растворимые в кислой среде; глютоидные (Capsulae glutoidales) – распадаются в щелочной среде и пеллеты (Pellettae), которые используют для подсадки под кожу.
Капсулы в настоящее время являются наиболее распространенной лекарственной формой после таблеток для приема внутрь. Применяются в основном желатиновые капсулы, при производстве которых используется только чистый желатин без добавления пластификаторов и без дальнейшего парафинирования. В зависимости от формы матриц выпускают овальные, продолговатые и круглые капсулы. Оболочка из желатина может быть прозрачной, окрашенной или светонепроницаемой.
Капсулы как лекарственная форма характеризуются целым рядом положительных свойств. Они защищают лекарственные вещества от механического воздействия, от света, воздуха. Больные хорошо переносят капсулы. Противопоказания к приему желатина не отмечены. Даже при тяжелых нарушениях секреции желудочного сока желатин, являясь натуральным продуктом, легко и быстро переваривается. Лекарственная форма имеет хороший внешний вид. Приведенные достоинства капсул определяют ее перспективность для использования в педиатрии. Сейчас многие антибиотики, витамины, сульфаниламиды, слабительные, антигельминтные, противокашлевые средства выпускаются для детей в виде капсул.
Недостатки этой лекарственной формы связаны со свойствами желатина: с некоторыми лекарственными веществами он не совместим, при повышенной влажности меняет свои свойства и легко контаминируется микроорганизмами.
При необходимости капсулы можно раскрыть и нужную часть порошка размешать в воде. Но когда капсулы оказываются сплошь запаянными, нельзя нарушать их оболочку. Исключение составляет витамин Е, который часто выпускается в герметичных шариках. Их можно разрезать и выдавить содержимое.
Сравнительно недавно в медицинскую практику были введены микрокапсулы – капсулы микроскопических размеров от 5 до 5000 мк. Оболочка их состоит из полимера или биополимера.
Содержание микрокапсулы может быть газообразным, жидким или твердым и составляет от 75 до 99% от массы капсулы. В большинстве случаев микрокапсулы с жидкостями или газами имеют сферическую форму, тогда как форма капсул с твердыми лекарственными веществами приблизительно та же, что и частичек препарата. При несомненных достоинствах микрокапсул требуется большая специальная исследовательская работа по оценке полимеров, применяющихся для изготовления оболочки микрокапсул для детей.
Разновидностью капсулы является спансула — твердая желатиновая капсула, содержащая смесь микродраже или микрокапсул с различным временем растворения лекарственных веществ, что используется для пролонгирования эффекта лекарств.
Выпускаются также капсулы ректальные и вагинальные.
По составу различают капсулы простого состава, состоящие из одного лекарственного вещества и сложного состава, состоящие из нескольких лекарственных веществ.
Правила выписывания капсул.
а). В рецепте указывается название лекарственного вещества и его доза на один прием. Далее фармацевту указывается D.t.d. N. in capsulis (Выдай такие дозы числом. в капсулах) и S.
Пример 1. Выписать 14 капсул с омепразолом (Omeprazolum) по 20 мг. Назначить по 1 капсуле 1 раз в сутки.
Rp.: Omeprazoli 0,02
D.t.d. N. 14 in capsulis
S. По 1 капсуле на прием 1 раз в сутки.
Пример 2. Выписать мадопар-125 ("Madopar-125") в виде капсул числом 20.
Rp.: Capsularum "Madopar-125" N. 20
D. S. По 1 капсуле 2 раза в день.
в). Капсулы пролонгированного действия (-retard) выписываются аналогично таблеткам пролонгированного действия.
Пример 3. Выписать тамсулозин пролонгированный (Tamsulosin retard) по 0,4 мг в капсулах.
Rp.: Tamsulozini retardi 0.0004
D.t.d. N10 in capsulis
S. По одной капсуле на прием.
Самостоятельно выпишите рецепты на препараты:
1.Стугерон (Stugeron) по 0,025 в 30 капсулах. По 1 капсуле 1 раз в день
2.Леводопа (Levodopa) по 0,25 в 50 капсулах. Принимать внутрь , начиная с суточной дозы по 0,25 , постепенно увеличивая дозу до 4-6 г.
3.Натрия вальпроат (Valproat sodium) по 0.3 в 20капсулах. Принимать внутрь во время или после еды, начиная с суточной дозы 0,3 – 0,6.
4.Касторовое масло (oleum Ricinum) в желатиновых капсулах. Разовая доза – 15.0. На один прием.
5. Триамтерен (Triamterene) по 0,05 в 10 капсулах. Внутрь по 1 капсуле после завтрака и обеда.
6. Уродезоксихолевая кислота (Uusodesoxycholic acid) по 0,25 в капсулах. Принимать внутрь перед сном по 2-5 капсул.
7. 10 капсул, содержащих по 0,2 мл 50 % масляного раствора витамина Е (Vitaminum E). Назначить по 1 капсуле в день в течение двух месяцев.
8. Гемфиброзил (Gemfibrozil) по 0,3 в капсулах. Назначить внутрь по 1 капсуле 2 раза в день за 30 мин. до завтрака.
9. Индометацин (Indometacin) по 0,.025 в капсулах. Назначить по 1 капсуле 2-3 раза в день
Выполните ситуационные задачи.
1. Педиатр назначил лекарственный препарат в таблетках ребенку двух лет? Прав ли врач?
2. Сравните между собой таблетки и капсулы, выявите разницу и сходство и преимущество назначения одного из них детям.
3. Правильным является ли выбор врача жидкой лекарственной формы лекарственного вещества или же твердой ребенку трех лет?
Ка́псула (от лат. capsula — ящичек, ларчик, шкатулка) — дозированная лекарственная форма, состоящая из твердой или мягкой желатиновой оболочки (ранее — крахмальной облатки), содержащей инкапсулят — одно или несколько активных действующих веществ, с добавлением или без вспомогательных веществ.
Содержание
Описание и классификация
Среди капсул различают:
- твердые
- мягкие
- желудочно-резистентные капсулы (кишечно-растворимые)
- спансулы — капсулы, содержащие пеллеты
Мягкие — цельные капсулы различной формы (шарообразной, яйцевидной, продолговатой и др.) с жидкими или пастообразными веществами.
Твердые — капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, состоящие из двух частей, которые входят одна в другую, не образуя зазоров.
Капсулы могут быть наполнены:
Преимущества и недостатки
С точки зрения пациентов капсулы обладают большим количеством преимуществ, служащих причиной того, что эта лекарственная форма является одной из наиболее популярных на фармацевтическом рынке. Согласно исследованиям большинство пациентов считает, что капсулы, благодаря их гладким, скользящим оболочкам, значительно легче глотать нежели таблетки. Кроме того материал самой капсулы полностью исключает контакт между субстанцией и полостью рта человека, что устраняет горький вкус и неприятный запах, которыми обладают большинство действующих веществ. Этот фактор существенно облегчает комплаентность больного, что в свою очередь повышает лечебный эффект от назначенной терапии. Также капсулы могут быть изготовлены с чистой глянцевой оболочкой, привлекательного для потребителя цвета, что улучшает и эстетическое восприятие данной лекарственной формы. В случае дополнительных затруднений при проглатывании некоторые гериатрические и педиатрические капсулы предусматривают возможность открытия и смешивания их содержимого с пищей. Существует и ряд достоинств капсул как лекарственной формы с точки зрения обеспечения биодоступности препарата, поскольку они наиболее эффективно подходят для форм немедленного высвобождения действующего вещества. При использовании в качестве инкапсулята пеллетов в случае некоторых составов могут быть достигнуты пролонгированные профили концентраций действующего вещества в плазме крови. Одним из важнейших преимуществ капсул является простота их использования, которое не требует от пациента каких-либо специальных навыков (по сравнению с инъекциями).
Ряд достоинств делают капсулы привлекательной формой и для производителей лекарственных средств. Капсулы могут быть использованы в течение всего процесса исследования эффективности лекарственного препарата (как в опытах на животных, так и в клинических исследованиях), без необходимости перевода их в иную форму для приёма пациентами. Несмотря на меньшую рентабельность производства капсул в сравнении с таблетками, данная лекарственная форма всё ещё обладает относительно низкой себестоимостью и обеспечивает высокую стабильность инкапсулированным действующим веществам. Капсулы достаточно просты для разработки их технологии производства, поскольку основным требованием для материала инкапсулята является только обеспечение однородности дозирования, что позволяет производителям быстрее выводить новые продукты на рынок. С точки зрения маркетинга капсулы как лекарственная форма предоставляют производителю большие возможности использования широкого спектра цветов, различных размеров, нанесения идентификационных надписей и логотипов, которые способствуют повышению узнаваемости бренда среди пациентов.
Несмотря на все преимущества капсулы обладают также рядом существенных недостатков. Данная лекарственная форма слабо подходит для создания препаратов, предназначенных для всасывания в тонком кишечнике, поскольку стандартный материал капсул подвергается сильному гидролитическому разложению во время их пребывания в среде желудка, и требует введения специальных кислотоустойчивых составов. Ряд гигроскопичных вспомогательных веществ невозможно использовать в инкапсуляте, поскольку они могут высушивать материал капсул и делать их ломкими. Сам же корпус капсулы, напротив, склонен к поглощению влаги из окружающей среды, что может негативно сказываться на стабильности лекарственного препарата и приводит к липкости оболочки. Желатин, использующийся как материал капсул, нуждается в дополнительном контроле для избежания попадания в него возбудителей коровьего бешенства. Капсулы существенно меньше чем таблетки подходят для создания фитопрепаратов, поскольку по причине отсутствия стадии прессования готовая капсула, содержащая растительное сырьё, будет обладать очень крупным размером, неудобным для приёма пациентом. Сложность изготовления и валидации процесса производства оболочек капсул вынуждает производтелей к покупке уже готовых корпусов, что увеличивает стоимость готовой продукции. Скорость наполнения капсул также уступает таблетированию, а сами машины наполнения отличаются более сложной конструкцией, увеличивающей время их обслуживания по сравнению с таблеточными прессами . Переход с наполнения капсул одного размера на другой требует полной замены всего механизма дозирования, что может занять несколько часов, в то время как аналогичное обслуживание таблеточных прессов состоит лишь из замены пуансонов и матриц.
История
Первые упоминания о капсулах как лекарственной форме содержатся в папирусе Эберса (около 1550 г. до н.э.), где они представлены как один из возможных способов дозирования фармацевтических субстанций. Тем не менее древнеегипетский текст не содержит детального описания, что именно использовалось в роли этих капсул и какой вид они имели. В современном понимании этой лекарственной формы капсулы впервые встречаются в записях венского аптекаря де Паули, датированных 1730 годом. Изобретение де Паули описывало овальные капсулы, заполненные скипидаром, который назначался больным подагрой. Целью аптекаря при создании новой лекарственной формы было желание скрыть неприятный вкус действующего вещества.
Век спустя в 1834 году в Париже фармацевту Жозефу Жерару Дюблану и его ученику Франсуа Моте был выдан патент, подтверждавший изобретение ими способа получения капсул из желатина. Сам этот метод заключался в погружении небольшого кожаного мешочка, заполненного ртутью, в расплавленный желатин. После извлечения мешочка из расплава, он высушивался до формирования твёрдой желатиновой плёнки, которая далее удалялась с формы. Готовые капсулы наполнялись с помощью пипетки различными жидкими лекарственными формами и в итоге запечатывались с открытого конца каплей расплавленного желатина. В рамках современных терминов из-за неустойчивой формы капсулы Дюблана классифицировались бы как мягкие.
Переход на промышленный уровень производства произошёл в 1888 году, после создания Джоном Расселом машины по изготовлению капсул на основе технологии Леюби, которая была внедрена на заводе компании Parke-Davis в Детройте. Дальнейшее развитие капсульных машин пошло в сторону увеличения производительности — в 1895 году Артур Колтон запатентовал аппарат, способный изготовлять от 6 до 10 тысяч капсул в час. В 1924 году компания Колтона представила и в 1931 году внедрила для Parke-Davis машину, способную производить двухцветные капсулы и одновременно формовать как крышки, так и корпуса твёрдых капсул. Именно этот аппарат стал основой для всех современных промышленных машин по изготовлению твёрдых желатиновых капсул. В 1933 году на рынок были выпущены первые мягкие капсулы, изобретённые американцем Робертом Паули Шерером.
К началу XXI века мировое производство капсул стало третьим по объёму среди всех лекарственных форм, уступив лишь таблеткам и инъекционным препаратам. Согласно прогнозам в период с 2014 по 2019 год рынок пустых капсул должен был ежегодно расширяться на 7%, за счёт увеличения потребления лекарственных препаратов стареющим населением развитых стран и появления большого числа инновационных субстанций, требовавших новых способов доставки.
В настоящее время многие лекарства выпускаются в виде капсул.
Капсулы - это дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.
Данная лекарственная форма позволяет:
- защитить лекарство от воздействия окружающей среды (света, воздуха, влаги);
- легко проглотить лекарство (удобная форма);
- убрать неприятный вкус и запах лекарства;
- защитить лекарство от кислой среды желудка;
- защитить слизистую желудка от раздражения лекарственным средством;
- быстро всасываться лекарству в желудочно-кишечном тракте.
Различаются капсулы по виду и способу применения.
По виду капсулы делят на твердые и мягкие.
В твердые капсулы (с крышечками) помещают, как правило, сыпучие порошкообразные или гранулированные (микрогранулы) вещества.
В мягкие капсулы чаще всего помещают жидкие и пастообразные лекарственные вещества. Здесь можно вспомнить жирорастворимые витамины (ретинола ацетат, токоферола ацетат). Но бывают и исключения. Например, популярный лекарственный препарат Эссенциале Форте Н выпускается в виде твердых капсул, которые содержат внутри маслянистую пастообразную массу желтовато-коричневого цвета.
Также капсулы могут покрывать специальными оболочками, чтобы защитить лекарство от агрессивной среды желудка или для локализации его действия в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, (чаще - в кишечнике). Например, эубиотик Бифиформ выпускается в кишечнорастворимых капсулах.
Чаще всего капсулы предназначены для приема внутрь. Реже используются другие пути введения. Например, препарат Утрожестан, капсулы которого можно применять внутрь или интравагинально.
Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта, не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Читайте также: