Химия и фармацевтика доклад

Обновлено: 30.06.2024

Химия с давних времен вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Особенно важна органическая химия, рассматривающая органические соединения – предельные, непредельные циклические, ароматические и гетероциклические. Так, на основе непредельных соединений получают важные виды пластмасс, химические волокна, синтетические каучуки, соединения с небольшим молекулярным весом – этиловый спирт, уксусную кислоту, глицерин, ацетон и другие, многие из которых находят применение в медицине.

Еще М. В. Ломоносов говорил, что “медик без довольного познания химии

совершенным быть не может”. Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25-30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов.

В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи.

Фармацевтическая промышленность является сравнительно молодой отраслью производства. Еще в середине 19 столетия производство лекарственных средств в мире было сосредоточено в разобщенных аптеках, в которых провизоры изготовляли препараты по только им известным рецептам, передававшимся по наследству. Большую роль в то время играли средства неродной медицины.

Фармацевтическое производство развивалось неравномерно и зависело от ряда обстоятельств. Так, работы Луи Пастера в 60-х годах 19 века послужили основой для производства вакцин, сывороток. Освоение промышленного синтеза красителей в Германии в последней четверти 19 века привело к производству лекарств фенацетина и антипирина.

До 30-х годов 20 века в фармацевтической химии основное место занимали лекарственные растения (травы). В середине 30-х годов 20 века фармацевтическая промышленность стала на путь целенаправленного органического синтеза, чему способствовало обнаруженное немецким биологом Г. Домагком (19340) антибактериальное свойство красителя – пронтозила, синтезированного в 1932 г. Начиная с 1936 г. на основе этого соединения широко развернулись поиски так называемых сульфаниламидных антикокковых препаратов.

Источники получения фармацевтических препаратов

Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически.

Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств.

Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

Создание лекарственных препаратов

Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства?

В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска.

Весьма распространен эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое – это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ.

Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство – кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля.

Классификация лекарственных веществ

Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям: фармакологическая и химическая.

Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на системы и органы. Например:

1. снотворные и успокаивающие (седативные);

2. сердечно – сосудистые;

3. анальгезирующие (болеутоляющие),жаропонижающие и противовоспалительные;

4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.);

9. витамины и др.

В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические.

-Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И.

Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты,

-Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов.

Химическая классификация более удобна для химиков, работающих в области синтеза лекарственных веществ.

Характеристика лекарственных веществ.

Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин. Кокаин – природный алкалоид, полученный из листьев растения кока, произрастающего в Южной Америке. Кокаин обладает анестезирующим свойством, но вызывает привыкание, что осложняет его использование.

Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин – основной действующий компонент опия. Он использовался еще в те времена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники. Основные недостатки морфина – возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина – кодеин и героин.

Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты (полагают, что ученый, получивший это соединение, назвал его по имени своей приятельницы Барбары).

Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, например фенобарбитал (люминал), барбитал (веронал) и др.

Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Некоторое время даже считалось, что его можно использовать как сыворотку правды.

Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. Самолечение этими препаратами может принести значительный вред здоровью.

Трагические последствия может иметь сочетание барбитуратов с алкоголем. Совместное их действие на нервную систему гораздо сильнее действия даже более высоких доз в отдельности.

В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам.

Димедрол – активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.

Все психотропные вещества по их фармакологическому действию можно разделить на две группы:

1) Транквилизаторы – вещества, обладающие успокаивающими свойствами. В свою очередь транквилизаторы подразделяются на две подгруппы:

- Большие транквилизаторы (нейролептические средства). К ним относятся производные фенотиазина. Аминазин применяется как эффективное средство при лечении психических больных, подавляя у них чувство страха, тревоги, рассеянность.

- Малые транквилизаторы (атарактические средства). К ним относятся производные пропандиола (мепротан, андаксин), дифенилметана (атаракс, амизил)вещества, имеющие различную химическую природу (диазепам, элениум, феназепам, седуксен и др.). Седуксен и элениум применяются при неврозах, для снятия чувства тревоги. Хотя токсичность их невелика, наблюдаются побочные явления (сонливость, головокружение, привыкание к препаратам). Их не следует применять без назначения врача.

2) Стимуляторы – вещества, обладающие антидепрессивным действием (фторазицин, индопан, трансамин и др.)

Анельгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Крупная группа лекарственных препаратов – производные салициловой кислоты (орто-гидроксибензойной). Ее можно рассматривать как бензойную кислоту, содержащую в орто-положении гидроксил, либо как фенол, содержащий в орто-положении карбоксильную группу.

Салициловая кислота – сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма.

Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфир - ацетилсалициловая кислота, или аспирин.

Аспирин – молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается.

При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот – салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани.

Ацетилсалициловая кислота обладает противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. Она также выводит из организма мочевую кислоту, а отложение ее солей в тканях (подагра) вызывает сильные боли. При приеме аспирина могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, а иногда – аллергия.

Салол – сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника.

Замена в бензольном кольце салициловой кислоты одного из водородных атомов на аминогруппу приводит к пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК), которая используется как противотуберкулезный препарат.

Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются производные фенилметилпиразолона – амидопирин и анальгин.

Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.

В 30-х годах 20 века широко распространились сульфаниламидные препараты (название произошло от амида сульфаниловой кислоты). В первую очередь это пара-аминобензолсульфамид, или просто сульфаниламид (белый стрептоцид ). Это довольно простое соединение – производное бензола с двумя заместителями – сульфамидной группой и аминогруппой. Он обладает высокой противомикробной активностью. Было синтезировано около 10 000 различных его структурных модификаций, но лишь около 30 его производных нашли практическое применение в медицине.

Существенный недостаток белого стрептоцида – малая растворимость в воде. Но была получена его натриевая соль – стрептоцид, растворимый в воде и применяющийся для инъекций.

Сульгин – это сульфаниламид, у которого один атом водорода сульфамидной группы замещен на остаток гуанидина. Он применяется для лечения кишечных инфекционных заболеваний (дизентерии).

С появлением антибиотиков бурное развитие химии сульфаниламидов спало, но полностью вытеснить сульфаниламиды антибиотикам не удалось.

Механизм действия сульфаниламидов известен.

Для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара- аминобензойная кислота. Она входит в состав витамина – фолиевой кислоты, которая для бактерий является фактором роста. Без фолиевой кислоты бактерии не могут размножаться.

Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. Слово “антибиотик” состоит из двух слов: от греч. anti – против и греч. bios – жизнь, то есть вещество, действующее против жизни микробов.

В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина.

Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. Позднее было установлено, что плесень относится к виду Penicillium notatum.

В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. В 1941 году пенициллин был опробован на человеке как препарат для лечения болезней, вызываемых стафилококками, стрептококками, пневмококками и др. микроорганизмами.

В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом.

Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий.

Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он не позволяет бактериям синтезировать специальные белки, нарушая таким образом их жизненный цикл. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п.

К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.

В 1943 году швейцарский химик А. Гофман исследовал различные вещества основного характера, выделяемые из растений – алкалоиды (т. е. Подобные щелочам). Однажды химик случайно взял в рот немного раствора диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД), выделенного из спорыньи, - грибка, растущего на ржи. Через несколько минут у исследователя появились признаки шизофрении – начались галлюцинации, сознание помутилось, речь стала бессвязной. “Я чувствовал, что плыву где-то вне своего тела, описывал впоследствии свое состояние химик. – Поэтому я решил, что умер“. Так Гофман понял, что он открыл сильнейший наркотик, галлюциноген. Оказалось, что достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации.

Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. С 1806 года был известен морфин, выделяемый из сока головок мака. Это хорошее обезболивающее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатывается к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика.

Таким же действием обладает сложный эфир морфина и уксусной кислоты – героин.

Алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. Среди них и сильнейшие яды (стрихнин, бруцин, никотин), и полезные лекарства (пилокарпин – средство для лечения глаукомы, атропин – средство для расширения зрачков, хинин – препарат для лечения малярии).

К алкалоидам относятся и широко применяемые возбуждающие вещества – кофеин, теобромин, теофиллин.

- Кофеин содержится в зернах кофе (0,7 – 2,5%) и в чае (1,3 – 3,5%). Он обусловливает тонизирующее действие чая и кофе.

-Теобромин добывают из шелухи семян какао, в небольшом количестве он сопутствует кофеину в чае, теофиллин содержится в чайных листьях и кофейных зернах.

Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей, отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией.

Что еще дает химия для медицины

Большое количество химических веществ служит для изготовления самых разнообразных протезов. Производятся протезы челюстей, зубов, коленных чашечек, суставов конечностей из разных химических материалов, которые успешно применяются в восстановительной хирургии для замены костей, ребер и пр.

Химические заводы выпускают для медицинских целей трубки, шланги, ампулы, шприцы, белково-витаминные и другие напитки, кислород, перевязочный материал, аптечную посуду, оптику, красители, больничную мебель и многое другое.

Успехи химии, внедрение ее продуктов в медицину открывают безграничные возможности для преодоления ряда заболеваний, в первую очередь вирусных и сердечно – сосудистых.

Лекарства, лекарственные средства, медицинские препараты, медпрепараты, медикаменты… Все это названия одной группы продукции, без которой сегодня не обходится практически никто на земле. Начиная с самого рождения, как только человек приходит в этот мир, и на протяжении всей жизни его время от времени (кого-то чаще, кого-то реже) постигают различные негативные факторы, провоцирующие те или иные недуги. Микробы, вирусы, бактерии и т.д., и т.п. не дают спокойно жить до того момента, пока на помощь не приходят правильные лекарства. Что же это такое, из какого сырья производится и как соприкасается с химией, давайте разбираться.

Лекарствами именуется целый список материалов и их совокупностей натуральной или искусственной этимологии, задействуемых в тех или иных лекарственных формах (таблетированной, капсулированной, мазеобразной, в виде раствора и др.) с целью профилактических и диагностических мероприятий, а также для лечения всяческих недугов. Перед тем, как попасть в медпрактику, каждый такой препарат должен пройти клинико-лабораторные исследования и получить разрешение к использованию.

Как все начиналось?

Спасать свои жизни с помощью разного рода природных лекарств люди пытались с давних времен. Преимущественно в этой роли выступали вытяжки из растений. Но нередко для медицинской помощи использовали средства на основе мяса, делали лекарства из дрожжей, субпродуктов и т.д. Благодаря тому, что ряд лекарственных компонентов в составе растений и животных характеризуется легкодоступностью, фармация во все времена успешно применяла лекарства природной этимологии.

В древнем Египте знали о целебных свойствах, к примеру, клещевины и опия. Также столетиями в лечебных целях использовали ландыш, дигиталис, горицвет весенний и многие-многие другие растения. Не обходится без них и современная медицина: не только народная, но и официальная.

Не сразу, но, все же, человечество пришло к важнейшему выводу, а именно, что лечебное воздействие таких источников основывается на избирательном действии на человеческий организм тех или иных присутствующих в их составе химических соединений. Значимым этапом стало начало получения этих соединений в лабораторных условиях в ходе синтеза.

По мере того, как развивалась техника, проводились научные исследования, стали появляться продукты, которых ранее не было в том виде или в компоновке с другими составляющими. Сотни соединений с терапевтическим эффектом появились на слуху и стали доступны человечеству. Конечно, процесс этот бесконечный. Изучения, исследования, открытия, тестирования и прочее в данном направлении продолжается, время от времени выдавая на свет новые медпрепараты для избавления от всевозможных заболеваний.

Как классифицируют медикаменты?

Классификации лекарственных средств есть разные, зависимо от того, что положено в их основу. Так, по хим. строению они бывают производными фурфураля, глиоксалина, миазина и прочего, по источнику – натуральными, химическими и минеральными. Одно из наиболее употребительных разделений – по фармакологии, иными словами, по тому, как медпрепарат влияет на человека. Кроме того, есть классификации медикаментов по нозологии (по хворям, на которые направлен тот или иной продукт) и комплексная анатомо-терапевтическо-химическая (разделение с учетом фармакологии, хим. природы и нозологических аспектов болезни).

Сырье для фармацевтической промышленности

На сегодняшний день сырьевая база для создания медикаментов – очень широкая и разноплановая. Все источники можно разделить на несколько групп:

- материалы растительного происхождения (различные части растений: зеленая и цветочная масса, плоды, семенной материал, корневая система, кора) и продукты их переработки (масла, соки, смолы);

- животные продукты (жиры, железы, печень трески…);

- органические ископаемые (нефть, нефтепродукты и др.);

- ископаемые неорганической этимологии (всяческие минералы, плюс продукция химпрома и металлургической отрасли, получаемая в ходе их обработки);

- различные орган. соединения (материалы, в необъятном разнообразии выпускаемые хим. предприятиями).

То есть сырье для фармацевтики – это целый комплекс натуральных и синтетических веществ, растительных экстрактов, животных материалов, минералов и т.д., предназначенных для производства медицинских препаратов. Это всевозможные фармацевтические субстанции, от качества которых напрямую зависит эффективность лекарств. Одни используются в качестве действующих компонентов, вторые как вспомогательные вещества, третьи, в зависимости от ситуации, могут выполнять либо ту, либо другую задачу.

Чтобы немного сориентироваться, что к чему, предлагаем рассмотреть некоторые сырьевые материалы для фармацевтической промышленности, которые сегодня используются очень часто, более детально.

Цитрат натрия. Белый кисло-солоноватый порошок, который часто вносят в быстрорастворяющиеся медикаменты. Осуществляет помощь при цистите и ряде прочих инфекций репродуктивной и мочевыделительной систем. Может служить слабительным. Активно задействуется в донорстве, так как не позволяет крови свертываться на протяжении продолжительного периода времени. Также вводится в средства для понижения кислотного уровня (призваны противостоять изжоге и похмельным проявлениям) и, собственно, в различные антикоагулянты, поскольку консервирует не только кровь, но и другие белковые структуры.

Глицерин. Вязкая прозрачная жидкость (источниками могут служить жиры, пропилен, крахмал, древесная мука и др.), которая применяется для растворения лекарственных препаратов, увеличения вязкости жидких сред. Также данный реактив исключает нежелательные изменения жидкостей в ходе их ферментации, не дает мазям, пастам и кремам засыхать. Если заменить глицерином воду, можно создать мед. раствор высокой концентрации.

Лимонная кислота. Кислый белый порошок, сформированный кристаллами. Составляющая большого числа растений (цитрусовых, ягодных, хвойных и др). Действует как антисептик, нейтрализатор, зудоуспокоитель и вяжущий агент. Помогает отбеливать кожу и уменьшает количество кожных выделений. Вводится в различные лекарства с целью укрепления иммунитета, снижения температуры, борьбы с воспалениями в горле и легких. Помогает справляться с гипергидрозом (повышенным потоотделением), очищать организм от избытка солей, токсинов, шлаков, лишних углеводов. Положительно воздействует на ЖКТ, улучшает зрение и противостоит развитию опухолей.

Тальк. Измельченный минерал в виде белого рассыпчатого жирного порошка. Служит вспомогательным фармацевтическим материалом. Для производства лекарств берется только безупречно обработанный продукт, то есть тальк, который хорошо очищен, высушен и простерилизован.

Желатин. Безвкусные и не имеющие запаха пластинки или кристаллы, получаемые из тканей животных и рыб. Фармацией желатин используется для создания оболочек значительного перечня лекарств. Это, в частности, процессы капсулирования и таблетирования.

Метилпарабен (нипагин). Белый порошок из кристаллов с незначительным фенольным запахом. Содержится в чернике, землянике, голубике и синтезируется искусственным путем. Применяется как вспомогательный фармацевтический материал. Это один из самых мощных антисептиков. Проявляет активность к грамположительным и грамотрицательным бактериям.

Пропилпарабен (нипазол). Белый/желтоватый порошок с мощным специфическим запахом. Способ получения – этерификация п-гидроксибензойной кислоты с n-пропанолом. Эффективен против микробов, дрожжей и плесени, особенно в диапазоне рН 4-8.

Кристаллический фиолетовый. Темные зеленые кристаллы с металлическим отблеском. Синтезируются хим. путем. Задействуются в гистологических исследованиях с целью окрашивания бактерий в лабораторных условиях. Обладают противомикробным, вяжущим и антигельминтным действием.

Метиленовый голубой. Аналогично, как и в предыдущем случае, темные зеленые кристаллы, но отблеск немного отличается. Получают это вещество из N,N-диметиланилина. В фармацевтике используют как антисептик и антидот при интоксикациях цианидами, угарным газом и дигидросульфидом. Показывает положительные результаты при терапии болезни Альцгеймера.

Борная кислота. Прозрачная субстанция, без цвета, но со спиртовым запахом. Действующее вещество, выполняющее роль антисептика. Коагулирует белки клеток микробов, повреждает клеточную оболочку.

Уксусная кислота. Бесцветная жидкость с кислым вкусом и резким характерным запахом. С ее участием производят много медпрепаратов, например: фенацетин, аспирин и др.

Сорбиновая кислота. Белая кристаллическая слабокислая масса, не имеющая запаха. Содержится в рябиновом соке и синтезируется хим. путем. Используется в роли консерванта и пластификатора.

Салициловая кислота. Кристаллический порошок или раствор на основе спирта. Продукт, распространенный в естественной среде и добываемый хим. методом. Действующее вещество в ряде медикаментов наружного применения. Выполняет кератолитическое, противогнилостное, местнораздражающее воздействия и противостоит воспалениям. Хорошо размягчает и отслаивает ороговевший эпителий.

Сорбат калия. Белая/бежевая порошкообразная масса или горько-кислые гранулы, не имеющие запаха. Возможна вытяжка продукта из косточек и добыча хим. путем. Это для фармации действующее вещество с большим антибактериальным эффектом.

Бутанол. Бесцветное однородное жидкое вещество, получаемое в промышленности разными способами. Имеет запах сивушного масла. Задействуется при изготовлении многих фармацевтических препаратов. Может служить антисептиком и растворителем.

Этилацетат. Бесцветная летучая жидкость, имеющая приятный фруктовый запах. Популярный в фармакологии растворитель. Может выступать реагентом и реакционной средой при изготовлении фармацевтических средств, в частности метоксазола, гидрокортизона, рифампицина и др.

Химия и фармация

Наука химия и химическая отрасль осуществляют огромное влияние на всевозможные аспекты жизнедеятельности. Это влияние не стало исключением и в плане фармации. Даже вообразить оптимальный прогресс нынешней фармацевтики без сегодняшней химии нереально. А вообще, химию, ни капли не преувеличивая, можно назвать праматерью фармации.

Еще в средневековье алхимиками многократно совершались попытки вмешиваться в медицинские вопросы. Нередко получалось так, что один человек был и химиком, и доктором. Впрочем, алхимическая практика зачастую не несла практической ценности медицинским открытиям, поскольку в основе был не опыт, а предвзятости и ошибочные предположения, которые и приводили в большинстве своем к промахам в деятельности химиков-докторов. Все же случайные успешные результаты и не отбрасывание в сторону народного опыта в некой степени способствовали тогда медикам и фармацевтам, а поддержка их контактов с химиками не приостанавливалась ни под какими предлогами.

Из исторических событий, открытий, процессов, которые принадлежат ученым и до сегодня имеют огромное значение для фармацевтики, стоит отметить хотя бы несколько, чтобы осознать глубину вопроса. Это и создание алхимиками противоядий, и изучение Парацельсом соединений Hg и As, возможности их применения в лечебных целях. Это основоположные находки Ломоносова, Менделеева и немалого числа иных ученых, изобретение микроскопа Левенгуком в XVII столетии. Это также эволюция клеточной теории и науки о бактериях. Все вместе настолько сроднило химию и фармацию, что новые идеи начали не лишь появляться, но и успешно реализоваться в жизни.

Именно химиков стоит благодарить за создание метода дезинфекции. Ведь именно они нашли вещества, которым под силу истреблять микроорганизмы (невидимые глазу в обычных условиях враги организма), провоцирующие нагноения раневых участков, общее заражение крови, появление различных инфекционных хворей и т.д. И эти вещества действовали не избирательно, а осуществляли дезинфицирующее влияние на всех микробов. На основе этого постепенно были также сформированы гигиенические азы – направленность, в которой химия и медицина соединились с огромным проком для людей.

Если говорить о химии современной (беря во внимание достижения ХХ века), о ее влиянии на фармацию, то стоит упомянуть о возможности химиков еще в начале прошлого столетия переделывать молекулы органических соединений, производить непростые молекулы по установленным формулам и прочем подобном. Химиками, а не кем-то другим, были разработаны лекарства-производные фенольной кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрий салициловокислый…) и пиразолона (пирамидон, антипирин, метамизол натрия, бутадион).

Среди иных витаминов, которые стали известны миру, благодаря ученым:

- витамин А. Крайне важен для восприятий светового излучения глазной сетчаткой, сохранности клеточных оболочек и защиты организма от простуд, воспалений, кожных недугов;

- витамины групы В. Группа витаминов, способствующая выработке замысловатых соединений, перемещению обособленных совокупностей атомов между молекулами, формированию гемоглобина и др. Витамин В12, к примеру, нужен для кроветворных процессов и помогает в лечении злокачественной анемии. Витамин В1 (содержит азот и серу), из-за недостатка которого сердце и нервная система работают с нарушениями, содержится в ряде ферментов, ускоряющих биохим. реакции и регулирующих сложное многоэтапное окисление питательных компонентов;

- витамин D. Печется об оптимальном состоянии костных тканей;

- витамин Р. Интенсифицирует эффект аскорбиновой кислоты, укрепляет и делает более эластичными стенки вен и артерий;

- витамин Е. Благотворно воздействует на мышцы, сдерживает формирование совокупностей, которые несут опасность для клеток в виде свободных радикалов.

Тесная витаминно-ферментная связь говорит о том, что используя витамины, за открытие которых, не в последнюю очередь, стоит сказать спасибо химикам, фармацевты и доктора способствуют восстановлению того химического баланса, который гармонирует с надлежащим функционированием человеческого организма.

Также благодаря изучению витаминов, химики-биологи смогли постичь механизм, на основе которого воздействуют лекарства. Кроме того, произошло значительное содействие на успехи химиотерапии.

Все упомянутые выше и многие иные вещества осуществляют большой спектр воздействий, ценных не просто для фармацевтики, а для жизни и здоровья нас с вами. Если бы не химия, то удалось ли бы фармации достичь того уровня, который достигнут на данный момент?

Значение химии для фармации

Подытоживая вышесказанное, можно сказать, что химии принадлежит одно из ведущих мест в перечне предусловий успешного развития фармации. Если б не было достижений в таком научном направлении, как химия, дела с созданием лекарств обстояли бы очень скудно. Да что там, наверное, изготовить не получилось бы ни одного медикамента. А связь между этими двумя направлениями деятельности человека имеет очень глубокие корни.

Фармакология с давних времен пользуется собранными лекарственными растениями, минеральными источниками и прочим. С начала ХХ столетия органическая химия и химический синтез вышли на такую степень развития, что химики смогли переделывать молекулы органических соединений и не только. В медицине активно задействуются средства разного действия, изучение которых тянется от химии. Необходимые не меньше воздуха человеку продукты, а именно витамины, изучали биохимики, что позволило понять механизм работы лекарственных компонентов и привело к значительным успехам в химиотерапии.

7. Источники и причины недоброкачественности лекарственных веществ. Общие требования, предъявляемые к фармацевтическим препаратам в отношении их чистоты.

Фармацевтическая химия — наука, базирующаяся на общих законах химических наук. Она изучает большой спектр вопросов, связанных с лекарственными средствами, таких как: получение и химическая природа, состав и строение, влияние отдельных особенностей структуры молекул на свойства действия на организм, изучает физические и химические свойства лекарственных препаратов и методы контроля их качества, определяет условия хранения лекарств.

Фармацевтическая химия занимает ведущее место в комплексе рубежных фармацевтических лекарств (технология лекарств, фармакогнозия, токсикологическая химия, экономика и организация фармацевтического дела) и является необходимой основой для их понимания и знания.

В то же время фармацевтическая химия — это специализированная наука, опирающая на знания смежных химических (неорганическая, физическая и коллоидная, органическая, аналитическая), а также медико-биологических (физиология, фармакология, биологическая химия) дисциплин.

Биологические дисциплины необходимо изучать для усвоения сложных физиологических процессов, происходящих в организме. В основе этих процессов лежат химические и физические реакции. Это позволяет более рационально применять лекарственные вещества, а также наблюдать за их действием в организме и на базе этого изменять в необходимом направлении строение молекул производимых лекарственных веществ с целью получения желаемого фармакологического эффекта. По результатам фармакологического испытания лекарственных веществ дается заключение о возможности использования их в медицинской практике.

Воздействие лекарственного препарата определяется не только химическим составом, но и зависит от его физико-химических свойств. Так доказана взаимосвязь фармацевтической химии с физической и коллоидной. Для исследования структуры молекулы лекарственного вещества, разработка способов синтеза и анализа используют знания органической и аналитической химии. Вопросы совместимости лекарственных веществ в рецептах, способы изготовления, сроки годности, условия хранения и отпуска препаратов решают экономика и организация фармации, при условии, что специалист, решающий эти вопросы, владеет знаниями фармацевтической химии.

В наше время фармацевтическая химия также тесно связана и с физикой, и с математикой. На общих законах данных наук основываются физико-химические методы анализа лекарств и расчеты в фармацевтическом анализе.

История развития фармацевтической химии

I. Период иатрохимии (XVI-XVII вв.)

Фармацевтическая химия – это наука, изучающая способы получения, строение, физические и химические свойства лекарственных веществ, взаимосвязь между их химической структурой и действием на организм, методы контроля качества лекарственных средств и изменения, происходящие при их уравнении.

Содержание

1. Введение
1.1. Предмет и содержание фармацевтической химии. 3
2.1. Современные проблемами и перспективы развития фармацевтической химии. 4
2.2. Характеристика ЛС. Методы их получения. 5

2.3. Специфические показатели качества жидких, твердых, мягких и асептически изготовленных лекарственных средств. 6

2.4. Доброкачественность Л.С. Критерии доброкачественности Л.С. 8

2.5. Стандартизация Л.С. Нормативные документы. 10

2.6. Причины недоброкачественности ЛС. 11

2.7. Стабильность ЛС. Сроки годности. Условия хранения. 12

3.1. Заключение. 14

Список литературы . 15

Работа содержит 1 файл

Документ Microsoft Office Word 1.docx

1.1. Предмет и содержание фармацевтической химии. . . 3

2.1. Современные проблемами и перспективы развития фармацевтической химии. . . . . 4

2.2. Характеристика ЛС. Методы их получения. . . 5

2.3. Специфические показатели качества жидких, твердых, мягких и асептически изготовленных лекарственных средств. . . . 6

2.4. Доброкачественность Л.С. Критерии доброкачественности Л.С. . 8

2.5. Стандартизация Л.С. Нормативные документы. . . 10

2.6. Причины недоброкачественности ЛС. . . 11

2.7. Стабильность ЛС. Сроки годности. Условия хранения. . . 12

3.1. Заключение. . . . . 14

Список литературы . . . . 15

Методы исследования лекарственных веществ:

Это диалектически тесно связанные между собой процессы, взаимодополняющие друг друга. Анализ и синтез являются мощными средствами познания существующих явлений происходящих в природе. Без анализа нет синтеза.

Для познания фармацевтической химии необходимы знания физики, математики и физио-биологических дисциплин. Необходимы также прочные знания философии, т.к. фармацевтическая химия, как и другие химические науки, занимается изучением химической формы движения материи.

Связь фармацевтической химии с другими науками:

Фармацевтическая химия занимает одно из ведущих мест из других специальных дисциплин: фармакологии, технологии изготовления лекарственных средств, токсикологической химии, организации экономики фармации и других фармацевтических наук и является своеобразным связывающим звеном между ними.

Фармакогнозия – это наука, изучающая лекарственное, растительное сырье. Создает основу для создания новых лекарственных препаратов из растительного лекарственного сырья.

Фармакология – это наука, изучающая создание новых лекарственных веществ лекарств на основе методов фармацевтической химии (ФХ).

В области исследования взаимосвязи между структурой молекул лекарственных веществ и их действием на организм человека ФХ также близко примыкает к фармакологии.

Токсикологическая химия базируется на применении тех же методов исследования, что и ФХ.

Технология лекарств – изучает методы приготовления лекарств, которые являются объектами для разработки методов фармацевтического анализа, на основании изучения физических и химических входящих в лекарства ингредиентов, а так же разрабатываются условия их хранения при изучении процессов, протекающих в изготовленных лекарствах, устанавливает сроки их хранения и т.д.

В изучении вопросов отпуска и хранения лекарственных средств, а также организации контрольно- аналитической службы ФХ тесно связана с организацией и экономикой фармации.

ФХ занимает промежуточное положение между комплексом медико-биологических и химических наук, объектом применения лекарств является организм больного человека.

Изучением процессов, происходящих в организме больных и их лечением, занимаются специалисты, работающие в области клинических медицинских наук (врачи)

Изучением лек средств, их анализом и синтезом занимаются фармацевты.

II Главная часть

2.1. Современные проблемами и перспективы развития фармацевтической химии

В наше время остается вопрос актуальный создания и исследования новых лекарственных средств, несмотря на то, что у нас имеется огромный запас имеющихся лекарственных средств, а так же проблема изыскания новых высокоэффективных лекарственных веществ.

Основными проблемами фармацевтической химии является:

- Создание и изыскание новых ЛС;

- Разработка и изыскание новых ЛС;

- Создание более безопасных ЛС в связи с их побочными эффектами;

- Длительное применение ЛС;

- Эволюционирование микроорганизмов приводят к возникновению новых заболеваний, для лечения которых нужны эффективные ЛС;

Несмотря на огромный арсенал имеющихся лекарств, проблема изучения новых ЛС более высокоэффективных остается актуальной. Это обусловлено отсутствием или недостаточностью эффективности для лечения некоторых болезней, наличием побочного действия, ограниченными сроками годности ЛС, или их лекарственных форм.

Иногда просто необходимо системное обновление некоторых фармакотерапевтических групп лекарств:

- Сульфаниламиды, так как микроорганизмы вызванные болезнью приспосабливаются к лекарственным средствам, снижа я их терапевтическую активность.

Перспективно создание новых лекарственных средств как с помощью химического или микробиологического синтеза, так и путем выделения биологически активных веществ и растительного и минерального сырья.

Таким образом, современная номенклатура ЛС в различных фармакотерапевтических группах требует дальнейшего расширения. Создаваемые новые ЛС только в том случае являются перспективными, если по своей эффективности и безопасности они превосходят существующие, а по качеству соответствуют мировым требованиям. В решении этой проблемы важная роль принадлежит специалистам в области фармацевтической химии, которая отражает общественно-медицинскую значимость этой науки.

2.2. Характеристика ЛС. Методы их получения.

1.1 Характеристика лекарственных средств.

Системы классификации лекарственных средств используется для описания лекарственной номенклатуры страны или региона, и они создают предпосылки для сравнения на национальном и международном уровнях данных о потреблении лекарственных средств, которые необходимо собирать и обобщать в унифицированном виде. Обеспечение доступа к информации об использовании лекарственных средств необходимо для проведения аудита структуры их потребления, выявления недочетов при их использовании, инициирования образовательных и других мероприятий, а также мониторинга конечных результатов этих мероприятий.

Лекарственные средства группируются по следующим принципам:

1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.

2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).

3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.

4. Нозологическому принципу. Ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.

2.1 Методы их получения.

1. Синтетические - лекарственные вещества полученные путем целенаправленных химических реакций. (анальгин, новокаин).

2. Полусинтетические - полученные при переработке природных сырьевых источниках:

- нефть (парафин, вазелин)

- каменный уголь (фенол, бензол)

3. ЛС полученные путем перегонки лекарственных растений - это настойки, экстракты, витамины, алкалоиды, гликозиды.

4. Неорганические ЛС - этосырье из природных источников: NaCl - получают из природных озер, морей, CaCl- получают из мела или мрамора

5. ЛС животного происхождения - получают при переработке органов и тканей здоровых животных из КРС свиней (адреналин, инсулин, стекловидное тело)

6. ЛС микробиологического происхождения - для получения антибиотиков используют выделенные микроорганизмы(пенициллины, цефалоспорины). Большое значение придается синтезу ЛП на основе изучения продуктовметаболизма.

Метаболизм- это превращение веществ введенных в организм в процессе обмена осуществляемого под воздействием разных ферментов организма и химических взаимоотношений. Исследование метаболизма лекарств показала, что некоторые ЛС обладают способностью превращать в организме человека в более активные вещества (наркотические вещества анальгетик, кодеин, и полусинтетические героин), метаболизируются в морфин то есть природный алкалоид опия.

2.3. Специфические показатели качества жидких, твердых, мягких и асептически изготовленных лекарственных средств.

К жидким ЛС, изготовляемым в аптеках и выпускаемым фармацевтическими предприятиями относятся:

Растворы, в т.ч. истинные растворы, каллоидные растворы, растворы высокомолекулярных соединений и из неограниченной и ограниченной набухающих ВМС (высоко молекулярные соединения).
Эмульсии
Настои и отвары
Капли для внутреннего и наружного применения.
Линименты (жидкие мази)

В подавляющем большинстве жидкие ЛС заводского и аптечного изготовления дисперсионной средой является вода очищенная. Иногда высококачественные жирные масла: подсолнечное, персиковое, оливковое.

В ЛС для наружного употребления применяются и другие жидкие среды: этиловый спирт, глицерин, хлороформ, эфир диэтиловый, вазелиновое масло. ГФ 11 изд дает общие статьи на:

Глазные капли
Инъекционные ЛФ
Настои и отвары
Суспензии
Эмульсии
Сиропы
Экстракты

которые регламентируют качество заводской и аптечной продукции.

ОФС обязательные для производителей.

Для этой обширной группы ЛС важны такие показатели качества, как однородность, отсутствие посторонних механических включений, прозрачность, для истинных растворов, соответствие цвета, вкуса, запаха, требованиям НД.

В некоторых случаях в лабораториях определяют плотность и вязкость различных видов растворов. Одним из основных показателей качества истинных растворов является показатель преломления, с помощью которого можно определить подлинность и чистоту ЛС и его количественное содержание.

Суппозитории (тверд.ЛС) – ГФ 11 характеризует их как твердые при комнотной температуре и расплавляющие при температуре тела дозированные ЛС. Суппозитории применяются для введения в полости тела, должны иметь однородную массу, без примесей и обладать твердостью для удобства применения.

Общая статья суппозитории в ГФ 11 кроме вышеназванных показателей качества дает также ряд других показателей, которые определяются в контрольно-аналитических лабораториях, к.п. время полной деформации суппозиториев.

Таблетки – твердая ЛС заводского производства.

К мягким ЛС относятся мази. ГФ 11 подразделяет их на: мази, пасты, кремы, линименты. Основное требование к мазям: однородность.

Глазные мази д/б стерильными. Все виды заводской и аптечной продукции должны изготовляться в условиях, препятствующих микробному загрязнению ЛС. Особенно это относится к растворам для инъекций, гл каплям, присыпкам на открытые раны и др ЛФ, которые производятся и изготавливаются в условиях строжайшей асептики, чтобы как можно меньше организмов попадало в изготовленное лекарство. Выполнение этого условия проверяется микробиологическим контролем. На фармацевтических предприятиях оборудованы специальные производственные помещения (цехи), в которых производятся стерильные ЛС, а в аптеках – в асептическом блоке, т.е. набор помещений, где строжайше соблюдаются условия асептики. В блок входят: моющая, дистилляционная, стерилизационная, ассистентская и ряд других помещений. Набор помещений.

Читайте также: